Сравняване на Tolperizone и Midocalm | Определяне на най-доброто

Мускулните болки са проклятието на нашето време. Дискомфорт във врата и долната част на гърба, причинен от заседнала работа, последици от травми – всичко това ви създава дискомфорт и се отразява на качеството ви на живот. Съвременният фармацевтичен пазар предлага различни решения. Най-ефективни срещу мускулната болка са мускулните релаксанти – особено в комбинация с НСПВС и нефармакологични процедури (физиотерапия, масаж).

Експертите на нашето списание проучиха миорелаксантите, представени от фармацевтичните компании, и определиха два популярни продукта сред тях – Midocalm и Tolperizone. Те са сходни по състав, дозировка, полезен ефект и показания. Установихме, че Midocalm е оригинално лекарство с добра доказателствена база и натрупан практически опит в употребата. Толперизонът е генеричен продукт и може да бъде по-малко ефективен. За подробно сравнение на лекарствата вижте.

Освобождаване на формата и състав: има ли разлика?

Активната съставка и в двете лекарства е толперизонов хидрохлорид. Той е централно действащ мускулен релаксант. Предлага се в магазините, само по лекарско предписание.

Формите за освобождаване на миорелаксанти са различни:

1. Мидокалм се предлага под формата на таблетки (50 и 150 mg) и като инжекционен разтвор (10%). Произведено от Gedeon Richter (Унгария).
2. Толперизон се предлага под формата на таблетки (50 mg) и инжекционен разтвор (10%). Произведено в България.

Цената на лекарствата е различна. Оригиналният Midocalm е по-скъп – опаковка от 50 mg таблетки (30 единици) струва 300-400 Леви. Толперизон е един път и половина по-евтин. Пациентите често купуват евтин мускулен релаксант, но това не винаги е оправдано. Нека да разберем защо това е така.

Как действат мускулните релаксанти??

Преди да говорим за ефектите на толперизон, си струва да разгледаме видовете мускулни релаксанти:

Централизирано действие. Те засягат моторните неврони в централната нервна система – структури на главния и гръбначния мозък.

Периферно действие. Те работят на връзките между мускулните влакна и нервните окончания – нервно-мускулните синапси. Не влияят на ЦНС.

Мидокалм и толперизон са централни мускулни релаксанти. Механизмът им на действие не е напълно изяснен. Преди се смяташе, че те блокират само сигналите от рефлекторния път. Няма сигнал – мускулите не работят и се отпускат. Днес знаем, че ефектите на мускулните релаксанти са по-сложни и включват такива аспекти:

1. Стабилизиране на мембраните на невроните (нервните клетки);
2. Потиска провеждането на импулси в сетивните и моторните влакна;
3. прекъсва провеждането на импулсите по рефлексните дъги;
4. Блокират натриевите канали и потискат подаването на калций към синапсите.

Той намалява болката и нормализира мускулния тонус.

Толперизонът също така увеличава периферния кръвоток. Това е възможно поради слабия спазмолитичен и съдоразширяващ ефект на лекарството. Не влияе на периферната нервна система.

Така че толперизонът има тройно действие:

1. Спира болката;
2. Премахва мускулните спазми;
3. Подобрява кръвообращението.

Мускулният релаксант прекъсва порочния кръг „болка-мускулен спазъм-болка“, който възниква при много заболявания на гръбначния стълб, ставите и периферните нерви. В комбинация с други лекарства той ефективно се справя с възникналия проблем и подобрява качеството на живот.

Фармакокинетиката на оригиналния Midocalm е добре проучена. Лекарството се абсорбира бързо след перорално приложение и достига своя пик за 0,5-1 час. Бионаличността му е ниска – около 20%. Остава ефективен в продължение на 6-8 часа, затова се предписва няколко пъти дневно. Метаболизира се от черния дроб и бъбреците и се отделя като метаболити в урината.

Генеричният толперизон според препоръките на СЗО трябва да бъде пълен аналог на оригинала – т.е. да има биологична и терапевтична еквивалентност. С други думи, той трябва да се разпределя в тялото по абсолютно същия начин, да има подобен ефект в същата доза. В България обаче изискванията към генеричните лекарства са по-облекчени: копието трябва да е биологично еквивалентно на оригинала, т.е. да може да се разпространява в тъканта със същата скорост.

Предполагаме, че толперизонът също постига максимален ефект след 0,5-1 час и продължава 6-8 часа. Не е известно дали терапевтичният му ефект ще бъде сравним с оригинала. Изисква се пълен цикъл от клинични изпитвания, които производителят не е длъжен да провежда.

50 години в областта: оценка на ефикасността на лекарствата

Миорелаксантите се използват в медицината от 70-те години на миналия век. Опитът показва: Толперизон е ефективен и отговаря на очакванията. Положителният му ефект е потвърден от клинични изпитвания:

1. Повишен мускулен тонус – симптом, който се среща при много неврологични и ортопедични заболявания. Клинично проучване показва, че използването на мускулни релаксанти заедно с аналгетици значително подобрява ефикасността и намалява дозите на лекарствата.
2. Миорелаксанти с централно действие се препоръчват за лечение на остеоартрит на тазобедрената става. Проучванията от 2014-2017 г. показват: Толперизон е ефективен при пациенти с преобладаващ артритен компонент (болка, подуване, скованост на движенията в ставата).
3. Миорелаксантите са показани при лечението на неспецифична болка в кръста. Авторите на проучването препоръчват използването на толперизон заедно с нестероидни противовъзпалителни средства за засилване на ефекта.

Всичко това се отнася за толперизона, активната съставка и на двете лекарства. А ето какво пише в медицинската литература за оригиналния Midocalm:

1. Многоцентрови изследователски проект, завършен през 2013 г. Участваха 13 държави, 284 града, 2090 институции и повече от 35 000 пациенти. Доказано е, че Мидокалм е ефективен при облекчаване на болката от мускулни спазми.
2. Доказано е, че мидокалм има положителен ефект след инсулт. Рандомизирано, двойно сляпо, плацебо-контролирано проучване потвърждава: Midocalm възстановява мускулния тонус, намалява болката, ускорява рехабилитацията и подобрява качеството на живот.
3. Клиничното изпитване Parus потвърждава: Midocalm има аналгетичен и миорелаксиращ ефект. Резултатите са видими на третия ден след началото на лечението и достигат максимум на 10-ия ден. Контролното ултразвуково сканиране показа подобрение и дори възстановяване на кръвотока в тъканите. Авторите подчертават, че той няма седативен ефект и не влияе върху кръвното налягане, което го отличава от другите мускулни релаксанти.
4. В рускоезичната литература Мидокалм се посочва като едно от най-добрите средства за лечение на болки в гърба, свързани с мускулни спазми. Авторите отбелязват, че лекарството е ефективно при лечение на остра болка в лумбалната област. Предписаният мускулен релаксант облекчава неприятните симптоми, ускорява възстановяването и намалява периода на инвалидност.
5. За бързо облекчаване на болката се препоръчва инжекционен мидокалм. Доказано е, че интрамускулното инжектиране на лекарството намалява болката само след 1,5 часа. Авторите на изследването казват: Мидокалм не само облекчава състоянието, но и премахва кинезиофобията – страх от движение, причинен от заболяване.
6. През 2018 г. са завършени изпитвания на генеричен толперизон. Многоцентрово рандомизирано плацебо-контролирано проучване показва, че комбинираната терапия с толперизон + НСПВС е значително по-добра от лечението само с нестероидни противовъзпалителни средства. Авторите предлагат лечението да започне с инжекционни форми на толперизон и след това да се премине към таблетки.

Когато се предписват мускулни релаксанти?

Показанията за двете лекарства са сходни. Те се предписват, когато е необходимо да се облекчи повишеният мускулен тонус:

1. Органична патология на ЦНС: инсулт, множествена склероза, енцефаломиелит и др.;
2. Нарушения на мускулно-скелетната система: остеоартрит на големите стави (тазобедрена, колянна, раменна), спондилартрит, остеохондроза и др.;
3. Рехабилитация след операция в областта на травматизма и ортопедията;
4. Облитериращи съдови заболявания: болест на Рейно, диабетна ангиопатия, склеродермия и др.;
5. нарушения на съдовата инервация;
6. енцефалопатия (мозъчно увреждане) с мускулна дистония (включително болест на Литъл).

Миорелаксантите обикновено се използват в комбинация с други лекарства – противовъзпалителни, аналгетици, съдоразширяващи. Като монотерапия толперизонът не е толкова ефективен.

Таблетките Mydocalm и Tolperizone се приемат след хранене. Не трябва да се дъвче – само да се поглъща цял с вода. Режимът се определя от лекаря, като се вземат предвид възрастта и състоянието на пациента. Таблетките обикновено се приемат 2-3 пъти дневно.

В началото на лечението обикновено се прилагат интрамускулни мускулни релаксанти. След като се постигне желаният ефект, пациентът преминава на таблетки.

Предпазни мерки

Проучванията показват, че в 84% от случаите толперизон причинява леки нежелани реакции. Сериозни нежелани реакции на практика не се наблюдават. Съществуват доказателства, че оригиналният Midocalm има по-малка вероятност да предизвика странични ефекти, но това остава спорен въпрос.

В инструкциите за употреба и на двете лекарства са посочени тези възможни реакции:

1. главоболие;
2. мускулна слабост;
3. понижено кръвно налягане;
4. гадене и повръщане;
5. Дискомфорт и болка в стомаха;
6. алергични реакции: зачервяване и сърбеж на кожата, бронхоспазъм, анафилактичен шок.

Рискът от странични ефекти се увеличава с увеличаване на дозата. Нежеланите реакции са редки в терапевтични дози.

Мидокалм и толперизон не се използват:

1. По време на бременност и кърмене;
2. за миастения гравис – мускулна слабост.

Midocalm е одобрен за деца на възраст от 3 години. Толперизон се предписва само на възрастни – от 18-годишна възраст.

В инструкциите за употреба се посочва, че Midocalm не влияе върху скоростта на психомоторните реакции. За толперизон е посочено: да не се използва при пациенти, чиито дейности изискват концентрация и бързи реакции (напр. шофиране). Тъй като активната съставка е една и съща, лекарите съветват да се внимава.

Заключения

Накратко за важните неща:

1. Mydocalm и Tolperizon съдържат едно и също активно вещество и са централни мускулни релаксанти. Показан е при оплаквания от повишен мускулен тонус, дължащи се на неврологична патология, мускулно-скелетни нарушения и други подобни състояния.
2. Мидокалм е оригиналното лекарство, а толперизон е неговата генерична версия. Ефикасността на оригинала е потвърдена от рандомизирани клинични проучвания. Съобщава се, че генеричният продукт е също толкова ефективен, но е по-вероятно да предизвика нежелани реакции.
3. Мидокалм е одобрен за употреба при деца на възраст над 3 години. Толперизон се предписва само при възрастни.
4. Когато избирате мускулен релаксант, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар. Тези продукти не се отпускат в аптеката само по лекарско предписание по една причина. Неконтролираната употреба на лекарството заплашва с развитие на тежки реакции и може сериозно да застраши здравето.