Преди няколко години за лечение и профилактика на тромбози при сърдечносъдови заболявания се предписваха непряко действащи антикоагуланти (варфарин). Беше ефективен, но неудобен – трябваше постоянно да променяте дозата, да следите кръвната картина. Днес старите лекарства са заменени от нови средства – директни антикоагуланти (NOAC). Най-известните членове на тази група са описани в тази статия.
Имаме две лекарства, които да разгледате – Pradaxa и Xarelto. И двата продукта са клинично тествани и доказано лекуват и предотвратяват тромбоза. Профилът им на безопасност е сходен, но Pradaxa се понася по-добре и е по-малко вероятно да предизвика усложнения. В тази статия показваме какви са разликите между тях, оценяваме ефектите им върху организма и обясняваме ситуациите, в които се предписват антикоагуланти.
Състав на лекарствата: сравнителни характеристики
Pradaxa и Xarelto са директно действащи антикоагуланти. Тази група лекарства разреждат кръвта, като предотвратяват съсирването и образуването на кръвни съсиреци. В чуждестранната медицинска литература те се наричат NOAC – New Oral Anticoag
- нови перорални антикоагуланти. За разлика от по-старите лекарства, тези лекарства могат да се приемат през устата, а не интравенозно.
Абсорбира се бързо в стомашно-чревния тракт след поглъщане.
Преминава през трансформация в черния дроб от неактивна в активна форма (дабигатран).
Потиска образуването на тромбин – веществото, което определя съсирването на кръвта.
Предотвратява превръщането на фибриногена във фибрин.
Пречи на образуването на тромби.
Голямо клинично проучване потвърждава ефикасността на ривароксабан. Доказано е, че Xarelto е толкова ефикасен, колкото и варфарин.
Лекарството е доказано при лечението на дълбока венозна тромбоза в долната част на краката и белодробна емболия.
Доказано е, че Xarelto влияе благоприятно на белодробната хипертония, но това остава спорно. Авторите на проучването посочват, че темата изисква допълнително проучване.
Алергична реакция;
анемия;
коремна болка;
Диария;
гадене;
увреждане на черния дроб.
Анемия;
Намалено кръвно налягане;
жълтеница;
Главоболие;
сърбеж на кожата;
периферен оток;
Алергични реакции.
лечение и профилактика на белодробната емболия;
Профилактика на инсулта при предсърдно мъждене;
Предотвратяване на тромбоза при остра коронарна болест на сърцето.
Pradaxa и Xarelto са нови орални антикоагуланти с директно действие. Те са били подложени на рандомизация в клинични проучвания и са доказали своята ефективност при предотвратяването и лечението на тромбози.
Съществуват повече показания за Pradaxa – сърдечна недостатъчност, аритмия и други състояния. Засега Xarelto се използва само за профилактика на тромбози след операция.
И двете лекарства изискват строг режим на дозиране. Пропускането на една таблетка/капсула увеличава риска от тромбоза.
Pradaxa е признат за по-безопасното лекарство. Xarelto има по-висока честота на нежелани реакции – кървене.
Сравнението на тези нови антикоагуланти е показано в таблицата по-долу:
Продуктът и неговите характеристики | Pradaxa | Xarelto |
Активната съставка | Дабигатран етексилат | Rivaroxaban |
Дозировка | 75, 110, 150 mg | 10, 15, 20 mg |
Формулировка | Капсулите | Обвити таблетки |
Количество в опаковка | 30, 60, 100 броя | 14, 28, 56, 100 единици |
Условия за продажба | Предписание | Предписание |
Производителят е | „Boehringer Ingelheim, Германия | „Байер, Германия |
Цената на едномесечно лечение със средна доза е около 3 000 Леви. Тази цена е валидна и за двата продукта. Крайната цена зависи от избраната терапия.
Оценка на ефективността на антикоагулантите: как действат те?
Много клинични проучвания са посветени на новите антикоагуланти. Тази група лекарства представлява сериозен интерес за учените и лекарите. Преди това варфарин е бил използван за лечение и профилактика на тромбоза. Терапията е тромава, неудобна и често неефективна. Варфаринът е заменен с перорални лекарства. Но не разчитайте прекалено много на тях. Независимо от удобството, NOACs имат ограничена употреба. В много случаи все още е необходим старият изпитан и надежден варфарин.
Xarelto и Pradaxa са преминали през рандомизирани клинични проучвания и се считат за доказали своята ефикасност. Те работят – и са получили заслужено признание от лекарите. Как антикоагулантите спасяват животи – прочетете повече.
Pradaxa
Оригиналното немско лекарство е директен инхибитор на тромбина. Активната съставка на лекарството – дабигатран етексилат – действа по следния начин
Пряка връзка между плазмената концентрация на дабигатран и очаквания ефект. Колкото повече дабигатран се доставя, толкова по-добър е ефектът.
Ефектът на новите антикоагуланти се сравнява с този на варфарин и Pradaxa не прави изключение. Клиничното проучване RE-LY показа, че дабигатранът се справя по-добре от варфарина. Резултатите от проучването са публикувани в European Journal of Heart Failure. В рускоезичното интернет пространство прегледът на това проучване е преведен и представен в „Ръководство за лекарства Видал“.
„Новите резултати от проучването RE-LY® подчертават стойността на Pradaxa® дори при пациенти с предсърдно мъждене, които са били считани за трудни за лечение и са имали множество съпътстващи заболявания“, коментира професор Клаус Дуги, вицепрезидент по медицинските въпроси в Boehringer Ingelheim.
Пет години след получаването на резултатите от проучването RE-LY производителят Boehringer Ingelheim продължава своите клинични изпитвания. Свободно достъпен преглед потвърждава ефикасността и безопасността на дабигатран. За разлика от индиректните антикоагуланти, Pradaxa осигурява забележим, предсказуем и управляем ефект.
Xarelto
Активната съставка на Xarelto, ривароксабан, е директен инхибитор на фактор Xa. Десетият фактор в кръвната плазма гарантира, че протромбинът се превръща в тромбин, като по този начин предизвиква реакции на съсирване на кръвта. Той не действа самостоятелно, а в компанията на други фактори на кръвосъсирването и калциеви йони. Достатъчен е само един компонент в тази сложна верига – и системата спира да работи. Точно това прави ривароксабан – той потиска синтеза на фактор Xa и предотвратява образуването на тромби.
Към 2018 г. Xarelto е сред десетте най-продавани лекарства в България. Има многобройни научни прегледи за него: само базата данни PubMed съдържа повече от 4000 публикации. В контекста на тази статия не можем да обхванем всички въпроси относно механизма на действие на лекарството и се спираме само на най-важните:
Прегледите на Cochrane са установили, че Xarelto може да предотврати тромбоемболични усложнения при пациенти с предсърдно мъждене (тежка аритмия). Този въпрос е разгледан и в рускоезичната литература.
Световната здравна организация препоръчва Xarelto за профилактика на венозна тромбоза и белодробна емболия.
Оценка на безопасността: как се понасят лекарствата
Pradaxa и Xarelto са модерни, удобни, ефективни, но съвсем не безопасни. Учените не могат напълно да разберат и контролират механизмите на кръвосъсирването. Най-малкото смущение и полезното лекарство се превръща в отрова. Разгледайте допълнително заплахата, която представляват новите антикоагуланти.
Pradaxa
Клиничните проучвания показват, че комбинираната употреба на Прадакс и статини (лекарства за понижаване на холестерола) увеличава риска от кървене с 40%. Това е актуално: статините и антикоагулантите често се предписват заедно при лечението на хронична сърдечна недостатъчност. Данни от проучването са публикувани на 21 ноември 2016 г. В списание CMAJ.
Pradaxa може да бъде опасна и когато се използва самостоятелно. В хода на лечението се появяват странични ефекти. Нека изброим най-често срещаните от тях:
Pradaxa не е показан при пациенти с висок риск от кървене – пресни язви на храносмилателния тракт, разпадащи се злокачествени тумори, скорошна мозъчна или гръбначна операция, разширени вени на хранопровода и др.
Pradaxa се използва с повишено внимание при хора над 75-годишна възраст, ако са с поднормено тегло (под 50 kg), имат тежко бъбречно или чернодробно заболяване, вродени хемостатични нарушения. Не се предписва при бременност и кърмене.
Xarelto
Доклад на Агенцията по храните и лекарствата (FDA) класира Xalerto като едно от четирите най-опасни лекарства в САЩ. Експертите са проучили повече от десет хиляди съобщения за сериозни странични ефекти – случаи на кръвоизливи, включително смъртни случаи. Като цяло обаче е установено, че той е по-безопасен от непрекия антикоагулант варфарин. Практикуващите лекари са съгласни, че рискът от кръвоизлив при Xarelto е по-нисък, отколкото при по-старите препарати.
Други чести странични ефекти:
Ксарелто не се използва в случаи на клинично значимо кървене, бременност и кърмене. Не предписвайте лекарството заедно с други антикоагуланти – това увеличава риска от странични ефекти, включително кръвоизливи във вътрешните органи и мозъка.
При сравнителен анализ на профила на безопасност Xarelto отстъпва на Pradaxa. Клиничните проучвания потвърждават, че ривароксабан (Xarelto) причинява повече кървене.
Режим и показания
И двете лекарства се използват за предотвратяване на венозен тромбоемболизъм при следоперативни пациенти. Xarelto няма други показания в инструкциите. Проучването на лекарството е в ход и се очаква то да бъде предписвано в такива ситуации:
Pradaxa има по-широки показания. Използва се за предотвратяване на тромбози при сърдечна недостатъчност, предсърдно мъждене и други състояния.
Режимът на дозиране е подобен. Таблетката или капсулата трябва да се приема през устата с малко количество вода. Няма връзка с приема на храна. Дозировката и честотата на лечението се определят от лекаря в зависимост от конкретната клинична ситуация.
Важно! Антикоагулантите трябва да се приемат стриктно по едно и също време. Пропускането на един ден увеличава риска от тромбоза с 50%, а пропускането на два дни – със 75%. Не може да се изключи инсулт. Ако пропуснете да вземете лекарство, следвайте инструкциите и ако е необходимо, посетете лекар.
Според европейските насоки NOACs се обявяват за лекарства, които не изискват непрекъснато наблюдение на кръвта. Това е благоприятно в сравнение с по-старите лекарства на основата на варфарин. Но специалистите не бързат да преминат към нова система. В някои случаи е показан контрол на хемостазата, за да се намали рискът от усложнения.
Заключения
В обобщение:
Директните антикоагуланти са сериозни лекарства. Те са достъпни само по лекарско предписание и трябва да се предписват под негово наблюдение. Самолечението е животозастрашаващо и води до необратимо увреждане на системата за кръвосъсирване.
