Кое лекарство е по-добро от Pradaxa или Xarelto

Преди няколко години за лечение и профилактика на тромбози при сърдечносъдови заболявания се предписваха непряко действащи антикоагуланти (варфарин). Беше ефективен, но неудобен – трябваше постоянно да променяте дозата, да следите кръвната картина. Днес старите лекарства са заменени от нови средства – директни антикоагуланти (NOAC). Най-известните членове на тази група са описани в тази статия.

Имаме две лекарства, които да разгледате – Pradaxa и Xarelto. И двата продукта са клинично тествани и доказано лекуват и предотвратяват тромбоза. Профилът им на безопасност е сходен, но Pradaxa се понася по-добре и е по-малко вероятно да предизвика усложнения. В тази статия показваме какви са разликите между тях, оценяваме ефектите им върху организма и обясняваме ситуациите, в които се предписват антикоагуланти.

Състав на лекарствата: сравнителни характеристики

Pradaxa и Xarelto са директно действащи антикоагуланти. Тази група лекарства разреждат кръвта, като предотвратяват съсирването и образуването на кръвни съсиреци. В чуждестранната медицинска литература те се наричат NOAC – New Oral Anticoag

• нови перорални антикоагуланти. За разлика от по-старите лекарства, тези лекарства могат да се приемат през устата, а не интравенозно.

Сравнението на тези нови антикоагуланти е показано в таблицата по-долу:

Цената на едномесечно лечение със средна доза е около 3 000 Леви. Тази цена е валидна и за двата продукта. Крайната цена зависи от избраната терапия.

Оценка на ефективността на антикоагулантите: как действат те?

Много клинични проучвания са посветени на новите антикоагуланти. Тази група лекарства представлява сериозен интерес за учените и лекарите. Преди това варфарин е бил използван за лечение и профилактика на тромбоза. Терапията е тромава, неудобна и често неефективна. Варфаринът е заменен с перорални лекарства. Но не разчитайте прекалено много на тях. Независимо от удобството, NOACs имат ограничена употреба. В много случаи все още е необходим старият изпитан и надежден варфарин.

Xarelto и Pradaxa са преминали през рандомизирани клинични проучвания и се считат за доказали своята ефикасност. Те работят – и са получили заслужено признание от лекарите. Как антикоагулантите спасяват животи – прочетете повече.

Pradaxa

Оригиналното немско лекарство е директен инхибитор на тромбина. Активната съставка на лекарството – дабигатран етексилат – действа по следния начин

• • 1. Абсорбира се бързо в стомашно-чревния тракт след поглъщане.
    2. Преминава през трансформация в черния дроб от неактивна в активна форма (дабигатран).
    3. Потиска образуването на тромбин – веществото, което определя съсирването на кръвта.
    4. Предотвратява превръщането на фибриногена във фибрин.
    5. Пречи на образуването на тромби.

Пряка връзка между плазмената концентрация на дабигатран и очаквания ефект. Колкото повече дабигатран се доставя, толкова по-добър е ефектът.

Ефектът на новите антикоагуланти се сравнява с този на варфарин и Pradaxa не прави изключение. Клиничното проучване RE-LY показа, че дабигатранът се справя по-добре от варфарина. Резултатите от проучването са публикувани в European Journal of Heart Failure. В рускоезичното интернет пространство прегледът на това проучване е преведен и представен в „Ръководство за лекарства Видал“.

„Новите резултати от проучването RE-LY® подчертават стойността на Pradaxa® дори при пациенти с предсърдно мъждене, които са били считани за трудни за лечение и са имали множество съпътстващи заболявания“, коментира професор Клаус Дуги, вицепрезидент по медицинските въпроси в Boehringer Ingelheim.

Пет години след получаването на резултатите от проучването RE-LY производителят Boehringer Ingelheim продължава своите клинични изпитвания. Свободно достъпен преглед потвърждава ефикасността и безопасността на дабигатран. За разлика от индиректните антикоагуланти, Pradaxa осигурява забележим, предсказуем и управляем ефект.

Xarelto

Активната съставка на Xarelto, ривароксабан, е директен инхибитор на фактор Xa. Десетият фактор в кръвната плазма гарантира, че протромбинът се превръща в тромбин, като по този начин предизвиква реакции на съсирване на кръвта. Той не действа самостоятелно, а в компанията на други фактори на кръвосъсирването и калциеви йони. Достатъчен е само един компонент в тази сложна верига – и системата спира да работи. Точно това прави ривароксабан – той потиска синтеза на фактор Xa и предотвратява образуването на тромби.

Към 2018 г. Xarelto е сред десетте най-продавани лекарства в България. Има многобройни научни прегледи за него: само базата данни PubMed съдържа повече от 4000 публикации. В контекста на тази статия не можем да обхванем всички въпроси относно механизма на действие на лекарството и се спираме само на най-важните:

• • 1. Голямо клинично проучване потвърждава ефикасността на ривароксабан. Доказано е, че Xarelto е толкова ефикасен, колкото и варфарин.
    2. Лекарството е доказано при лечението на дълбока венозна тромбоза в долната част на краката и белодробна емболия.
    3. Доказано е, че Xarelto влияе благоприятно на белодробната хипертония, но това остава спорно. Авторите на проучването посочват, че темата изисква допълнително проучване.

Прегледите на Cochrane са установили, че Xarelto може да предотврати тромбоемболични усложнения при пациенти с предсърдно мъждене (тежка аритмия). Този въпрос е разгледан и в рускоезичната литература.

Световната здравна организация препоръчва Xarelto за профилактика на венозна тромбоза и белодробна емболия.

Оценка на безопасността: как се понасят лекарствата

Pradaxa и Xarelto са модерни, удобни, ефективни, но съвсем не безопасни. Учените не могат напълно да разберат и контролират механизмите на кръвосъсирването. Най-малкото смущение и полезното лекарство се превръща в отрова. Разгледайте допълнително заплахата, която представляват новите антикоагуланти.

Pradaxa

Клиничните проучвания показват, че комбинираната употреба на Прадакс и статини (лекарства за понижаване на холестерола) увеличава риска от кървене с 40%. Това е актуално: статините и антикоагулантите често се предписват заедно при лечението на хронична сърдечна недостатъчност. Данни от проучването са публикувани на 21 ноември 2016 г. В списание CMAJ.

Pradaxa може да бъде опасна и когато се използва самостоятелно. В хода на лечението се появяват странични ефекти. Нека изброим най-често срещаните от тях:

• • 1. Алергична реакция;
    2. анемия;
    3. коремна болка;
    4. Диария;
    5. гадене;
    6. увреждане на черния дроб.

Pradaxa не е показан при пациенти с висок риск от кървене – пресни язви на храносмилателния тракт, разпадащи се злокачествени тумори, скорошна мозъчна или гръбначна операция, разширени вени на хранопровода и др.

Pradaxa се използва с повишено внимание при хора над 75-годишна възраст, ако са с поднормено тегло (под 50 kg), имат тежко бъбречно или чернодробно заболяване, вродени хемостатични нарушения. Не се предписва при бременност и кърмене.

Xarelto

Доклад на Агенцията по храните и лекарствата (FDA) класира Xalerto като едно от четирите най-опасни лекарства в САЩ. Експертите са проучили повече от десет хиляди съобщения за сериозни странични ефекти – случаи на кръвоизливи, включително смъртни случаи. Като цяло обаче е установено, че той е по-безопасен от непрекия антикоагулант варфарин. Практикуващите лекари са съгласни, че рискът от кръвоизлив при Xarelto е по-нисък, отколкото при по-старите препарати.

Други чести странични ефекти:

• • 1. Анемия;
    2. Намалено кръвно налягане;
    3. жълтеница;
    4. Главоболие;
    5. сърбеж на кожата;
    6. периферен оток;
    7. Алергични реакции.

Ксарелто не се използва в случаи на клинично значимо кървене, бременност и кърмене. Не предписвайте лекарството заедно с други антикоагуланти – това увеличава риска от странични ефекти, включително кръвоизливи във вътрешните органи и мозъка.

При сравнителен анализ на профила на безопасност Xarelto отстъпва на Pradaxa. Клиничните проучвания потвърждават, че ривароксабан (Xarelto) причинява повече кървене.

Режим и показания

И двете лекарства се използват за предотвратяване на венозен тромбоемболизъм при следоперативни пациенти. Xarelto няма други показания в инструкциите. Проучването на лекарството е в ход и се очаква то да бъде предписвано в такива ситуации:

• • 1. лечение и профилактика на белодробната емболия;
    2. Профилактика на инсулта при предсърдно мъждене;
    3. Предотвратяване на тромбоза при остра коронарна болест на сърцето.

Pradaxa има по-широки показания. Използва се за предотвратяване на тромбози при сърдечна недостатъчност, предсърдно мъждене и други състояния.

Режимът на дозиране е подобен. Таблетката или капсулата трябва да се приема през устата с малко количество вода. Няма връзка с приема на храна. Дозировката и честотата на лечението се определят от лекаря в зависимост от конкретната клинична ситуация.

Важно! Антикоагулантите трябва да се приемат стриктно по едно и също време. Пропускането на един ден увеличава риска от тромбоза с 50%, а пропускането на два дни – със 75%. Не може да се изключи инсулт. Ако пропуснете да вземете лекарство, следвайте инструкциите и ако е необходимо, посетете лекар.

Според европейските насоки NOACs се обявяват за лекарства, които не изискват непрекъснато наблюдение на кръвта. Това е благоприятно в сравнение с по-старите лекарства на основата на варфарин. Но специалистите не бързат да преминат към нова система. В някои случаи е показан контрол на хемостазата, за да се намали рискът от усложнения.

Заключения

В обобщение:

• • 1. Pradaxa и Xarelto са нови орални антикоагуланти с директно действие. Те са били подложени на рандомизация в клинични проучвания и са доказали своята ефективност при предотвратяването и лечението на тромбози.
    2. Съществуват повече показания за Pradaxa – сърдечна недостатъчност, аритмия и други състояния. Засега Xarelto се използва само за профилактика на тромбози след операция.
    3. И двете лекарства изискват строг режим на дозиране. Пропускането на една таблетка/капсула увеличава риска от тромбоза.
    4. Pradaxa е признат за по-безопасното лекарство. Xarelto има по-висока честота на нежелани реакции – кървене.

Директните антикоагуланти са сериозни лекарства. Те са достъпни само по лекарско предписание и трябва да се предписват под негово наблюдение. Самолечението е животозастрашаващо и води до необратимо увреждане на системата за кръвосъсирване.