8 лекарства срещу припадъци (антиепилептици, PED)

Не е необходимо да имате медицинско образование, за да разберете какво е пристъп. Всички сме ги имали. Крампът е болезнено, непредсказуемо и неволно свиване на скелетните мускули. Но понякога мускулът е само леко потрепване. Например окото – или по-точно клепачът – може да потрепва самостоятелно. Това не е крампа, а фасциация, която не е синхронно неволево свиване на целия мускул, а треперене на отделни влакна, инервирани от малък двигателен клон. Тя може да бъде притеснителна и дразнеща, но най-често няма отношение към темата на статията.

Какво представляват пристъпите?

Ето един пример за истинска, но локализирана аритмия. Възрастните хора, както и пациентите със сърдечна недостатъчност и отоци, често приемат диуретици. Фуроземид или Lasix, който има силно изразен диуретичен ефект, е много добре познат и ефективен. Но тя има важен недостатък: заедно с течностите от организма се изхвърля и калий. Ето защо, ако се приемат във високи дози, а не едновременно с това да се компенсира бъдещата загуба на калий от (Panangin или Asparkam таблетки), може да се постигне състояние на хипокалиемия, при което концентрацията на калий в кръвната плазма е намалена. Често срещан симптом на хипокалиемия след прием на диуретици са гърчовете, най-често през нощта и по-често в мускулите на прасците. Това е най-честата причина за припадъци при предозиране на неразрешени диуретици.

При къпане в студена вода също може да възникне физиологичен пристъп, който се основава на рефлекса на тонична контракция – заповед за интензивна работа в условията на вазоспазъм и липса на хранителни вещества.

Към тези примери можем да добавим и редица други причини, които са познати на лекарите. Това е:

1. Менингит или възпалително заболяване на менингите;
2. Енцефалит – възпаление на мозъчното вещество;
3. фебрилни припадъци при деца, които са безопасни, но от които родителите се страхуват;
4. Тонични спазми при тетанус, които могат да бъдат толкова силни, че дори да счупят костите.

Но настоящият материал ще се занимае със съвсем различен вид припадък и с различен вид лекарство – не с панангин и не с анестетика, с който се облекчава опистотонусът (разлятите гърчове) при тетанус. Те помагат при тези пристъпи, които не произлизат от самия мускул или мускулна група, а от кората на главния мозък. Едновременното синхронно разтоварване на моторни или сензорни неврони, фокален или общ „проблясък“ води до припадъчен синдром в цялото му разнообразие или до неконвулсивни еквиваленти (сензорна аура, вегетативен). Нарича се епилепсия или сколиоза. Но има и епизиндром. Какво е това и каква е разликата??

Епилепсия или епизиндром?

В допълнение към епилепсията, която се счита за първично заболяване с напълно неизвестна причина, синдромът на припадъците (епизиндроми) може да бъде провокиран и от други патологии като мозъчни тумори или тумори на менингите, които периодично притискат и дразнят мозъчната кора. Състоянието, при което има ясна причина за кортикално дразнене, не се нарича епилепсия, а епизиндром. Епизиндромите се считат за вторично явление и е важно да се открие причината навреме. Много често този синдром се появява като последица от тежка травма на главата, като последица от гноен енцефалит и менингит, както и при други състояния. Ако въпреки упоритото търсене на причина то не е успешно и пациентът има периодично ясни пристъпи или еквиваленти на пристъпи, диагнозата е епилепсия.

Ролята на ЕЕГ в диагностиката на епилепсията

За диагностициране на епилепсия и епизиндроми има само един, но много точен инструментален диагностичен метод, който се използва по различни начини освен явната клинична картина. Това е запис на ЕЕГ (електроенцефалограма), която улавя биотоковете на мозъчните неврони. Ако на енцефалограмата се наблюдават особени, необичайни ритми, като например комплекси от върхови вълни, пациентът има повишена готовност за припадъци и епилептична активност. Такъв човек не би могъл да шофира автомобил, да служи във въоръжените сили или да бъде пилот, тъй като във всеки един момент тази пристъпна активност, регистрирана на енцефалограмата, може да се прояви като пристъп. Съществуват неконвулсивни еквиваленти, които също трябва да се третират.

Той е предназначен за лечение на епилепсия и гърчове, причинени от фокални разряди в различни области на мозъчната кора, и има антиконвулсанти. Друго наименование на тези лекарства е антиепилептици или ПЕП.

Не си мислете, че продължителното, а понякога и доживотно лечение на диагностицирана епилепсия с тези лекарства има за цел само да предотврати пристъпния синдром, въпреки че това също е много важно. Приемът на антиепилептични лекарства може да предотврати развитието на характерни личностни промени, наречени епилептоидна психопатия. Характеризира се с отмъстителност, патологична педантичност, тревожност, хипохондрия, абсурдно противопоставяне на умалителни и умилителни съществителни („малък нож“, „легло“) в комбинация с жестокост.

Епилепсията е сравнително често диагностицирано заболяване, което в развитите страни представлява социален проблем. Така че в САЩ около 1% от населението има различни диагнози, свързани с това заболяване, а по-често епилепсията се диагностицира само като инсулт. В света има около 50 милиона пациенти, като средната честота на заболяването в България е около 7 на 2000 души население или 1 на 285 души. Това е доста, а специалистите по професии са търсени. Преди да разгледаме антиконвулсантите и тяхното въздействие върху организма, ето малко история на лечението на припадъците.

От историята на лечението на епилепсията

Може би истинската, научна епилепсия започва в средата на XIX век. Преди това пациентите са били изолирани, живеели са в манастири, смятани са за глупаци или за гадатели на истината. Вярно е, че понякога са се опитвали да ги лекуват и чрез черепна фрактура, което най-често е завършвало със смърт.

Първото успешно лекарство, което е наистина ефективно, е калиев бромид, а съединенията на брома се използват като успокоителни и антиконвулсивни средства. Причината за предписването на бромни препарати е една от погрешните теории, според която епилепсията се причинява от прекомерно либидо и пациентът трябва да бъде успокояван. Бромът е само „предположение“, както и другите средства за защита. В продължение на около 50 години епилепсията се лекува с бром, но той няма истинско антиконвулсивно действие, а само потиска функциите на централната нервна система.

Но в началото на ХХ век е открито първото лекарство с истинска антиконвулсивна активност от групата на барбитуратите, наречено фенобарбитал. От десетилетия се използва за лечение на различни форми на епилепсия и все още се използва, макар и със сериозни ограничения. Изненадващо, фенобарбиталът е единственото лекарство без рецепта от групата на барбитуратите в България, което може да се закупи съвсем свободно, макар и не в чист вид. Той е част от обичайния валокордин или корвалол, заедно с ментово масло, масло от хмел, етилов бромисовалерианат и етилов алкохол, като има седативен и хипнотичен ефект.

След това откритията избухват от рога на изобилието. През 30-те години е открит фенитоинът, а в края на 60-те – карбамазепинът, който все още се смята за „златен стандарт“ при лечението на епилепсия. След това, от осемдесетте и деветдесетте години насам, в схемите за лечение започват да се използват антиепилептични лекарства от второ и трето поколение. В тази статия най-известните лекарства от първо и второ поколение са разгледани с прости и популярни термини.

Всички лекарства за лечение на епилепсия трябва да предотвратяват спонтанното развитие на общ импулс, засягащ целия неврон. Това изисква намаляване на невронната активност, т.е. намаляване на потенциала на действие, и способността на нервната клетка да приема от други неврони и да предава възбуждане. Това се постига чрез различни механизми. Първо ще бъдат разгледани антиепилептиците от първо поколение, последвани от по-съвременните. За всяко лекарство ще бъдат изброени синоними и търговски наименования, регистрирани в Руската федерация. За лекарствата ще бъде предоставен диапазонът на цените на дребно за аптеките с всички форми на собственост в Руската федерация за септември 2019 г.

Преглед на настоящите лекарства за лечение на гърчове (антиепилептици, ПЕП)

PEP от първо поколение

Изненадващо е, че цялата антиепилептична активност на лекарствата от първо поколение е открита чрез рандомизирани изследвания. Без умишлено търсене или модифициране на вече известни лекарства с цел постигане на по-висока активност. Фенобарбитал, фенитоин, валпроат, етосуксимид. Обърнете внимание на тези, които все още помагат на пациентите, дори при тежки форми на епилепсия, и в някои случаи все още се предпочитат от епилептолозите дори пред най-новите лекарства.

Карбамазепин (Filepsin, Tegretol)

Карбамазепинът е вероятно най-широко използваното антиепилептично лекарство. Вероятно всички други лекарства са с по-малък дял в продажбите от самия карбамазепин.

И това е така, защото неговата фармакологична активност – не само антиконвулсивна, но и аналгетична. Той е много добър в овладяването на определен вид болка – невропатична болка. Тази болка се развива по механизъм, подобен на избухването на невронната активност по време на епилептичен припадък. Тази болка се появява след херпетична невралгия, при тригеминална невралгия и се характеризира с много бърз, подобен на пристъп ход, като пристъпът наподобява електрически удар, има неприятен, парещ оттенък.

Освен това карбамазепинът се използва в психиатрията като нормомедикамент и като антиманик. Карбамазепинът действа, като блокира натриевите канали и по този начин потиска невронния потенциал на действие. Това води до повишаване на понижения праг на припадъците и намалява риска от припадъци. Карбамазепин е показан за лечение на прости, частични припадъци, както и за генерализирани състояния, наречени големи тонично-клонични припадъци.

Когато се използва при деца, той намалява депресията и тревожността, както и вероятността от раздразнителност и агресия. Карбамазепин се предписва и при лечение на хроничен алкохолизъм, за облекчаване на синдрома на алкохолна абстиненция, симптоми като повишена възбуда и тремор.

Съществува и версия на карбамазепин с бавно освобождаване, която има по-дълго време на действие, например Filepsin Retard. Предимството на тази форма е, че плазмената концентрация на веществото е по-постоянна и стабилна и е по-малко склонна към скокове. Това подобрява антиконвулсивния ефект. Въвеждането на удължената форма доведе до възможността карбамазепин да се използва само веднъж дневно.

Карбамазепинът се включва ежегодно в списъка на жизненоважните лекарства (VED) и е евтин. Например Finlepsin 200 mg #50 струва от 200 до 270 Леви., А местният генеричен INN карбамазепин, произвеждан от Obolenskoye, може да бъде закупен дори за 60 Леви. Разбира се, има подозрение, че тя няма да работи толкова добре, колкото известните марки.

Предимства и недостатъци

За предимство на карбамазепина може да се смята широтата на неговото действие; той се използва за различни форми на епилепсия, а не само за. Той е евтин и се предписва без много дългосрочни проблеми, но има някои ограничения. Не трябва да се използва при пациенти с тежка анемия или нисък брой бели кръвни клетки, при сърдечна аритмия (атриовентрикуларен блок), при свръхчувствителност към трициклични антидепресанти, чийто агент е.

Необходимо е да се внимава при сърдечна недостатъчност и особено в комбинация с хроничен алкохолизъм, в случаи на повишена секреция на антидиуретичен хормон и недостатъчност на кората на надбъбречните жлези, както и при глаукома. Особено бременните жени трябва да бъдат внимателно наблюдавани и да използват карбамазепин във възможно най-ниската доза. Друг недостатък е, че трябва да се приема доста често, до три пъти дневно, освен в забавената форма. Карбамазепинът може да има различни странични ефекти, най-често сънливост, замаяност, загуба на апетит и други смущения. Поради тази причина е от съществено значение пациентът да бъде проследен от лекар след началото на лечението. Съществуват и симптоми на предозиране и специални взаимодействия с други лекарства, но всички те са известни и добре проучени.

Валпроева киселина (Depakine-Crono, Convulex)

Това лекарство от първо поколение е известно на местно ниво като Depakine-chrono, произвеждано от Sanofi, или Convulex, произвеждано от австрийската компания Valeant. Това лекарство е два или дори три пъти по-скъпо от карбамазепин. Depakine 500 mg #30 струва от 220 до 650 Леви., и Convulx е на приблизително същата цена.

Активното вещество на Конвулекс е валпроевата киселина, затова специалистите наричат тези лекарства валпроати – разтворими соли на тази киселина. Той е предназначен за болнична или амбулаторна употреба, предлага се под формата на таблетки, сироп и дори интравенозна ампула.

В допълнение към антиконвулсивния си ефект лекарството отпуска мускулите, като действа като централен миорелаксант (Mydocalm, Sirdalud) и предизвиква седативен ефект. Увеличава концентрацията на инхибиращия медиатор, гама-аминомаслена киселина, тъй като блокира ензима, който разгражда този медиатор.

Валпроевата киселина е показана при доста тежки нарушения като епилептичен статус, когато се прилага интравенозно. Лекарства се използват и при големи припадъци или генерализирани припадъци при възрастни и деца, които могат да имат различни начини на действие. Convulx се използва и за лечение на специфични синдроми, които причиняват тежка епилепсия при деца, като синдром на Lennox-Gastaud или синдром на West. Използва се за лечение на фебрилни припадъци в детска възраст и за лечение на маниакално-депресивна психоза в психиатрията, която сега се нарича биполярно афективно разстройство. Той трябва да се прилага в дозите и по схемата, предписани от лекаря, за да се избегне самолечението.

Предимства и недостатъци

Лекарството се предлага в много различни лекарствени форми и може да се използва в педиатрията, психиатрията и за лечение на остри състояния. Хубавото при валпроата е, че той е ефективен при всички пристъпи и всички видове епилепсия, така че може да бъде отправна точка за лечението на всяка форма на епилепсия, а валпроевата киселина ще бъде лекарство на избор или първа линия.

Лекарството е налично, не е много скъпо, но има редица противопоказания. Особено показан е при тежки чернодробни и панкреатични дисфункции, хепатит и панкреатит, намален брой на плазмените тромбоцити, както и по време на бременност и кърмене. валпроат се прилага с голямо внимание при деца, особено на възраст под три години, и ако детето приема няколко антиепилептични лекарства едновременно. Комбинацията от агенти винаги е по-малко предсказуема от монотерапията.

Добрите страни на Convulex и Depakine са сравнително добрата поносимост и ниската честота на страничните ефекти, които са свързани с дозата. Ако има нежелани реакции, това най-често са гадене, умора, трептене на мигачите пред очите, анемия или промени в телесното тегло, както нагоре, така и надолу. Пациентите могат да имат повишени концентрации на билирубин, чернодробни трансаминази и азот в тестовете.

Валпроат и карбамазепин не трябва да се комбинират при един и същи пациент, тъй като Convulx заедно с карбамазепин води до по-леко предозиране на последния. Convulx не трябва да се комбинира с фенобарбитал, невролептици, антидепресанти и някои карбапенемни антибиотици.

Строго забранено е приемането на алкохол по време на лечението с валпроат, както и с други лекарства, тъй като приемът на етанол улеснява появата на епилептични припадъци. Комбинацията от прием на етанол и валпроати води до увеличаване на токсичните ефекти върху черния дроб.

Етосуксимид (Suxilept)

Този антиепилептик от първо поколение може да се счита за най-скъпия. Бутилка от 100 капсули обаче ще струва около 3000 Леви., Той не се предлага често в аптеките и може дори да е в дефицит. Средната оптимална дневна доза е 15 mg на kg телесно тегло при възрастни. Следователно, човек, който тежи 80 кг, ще се нуждае от 5 от тези таблетки на ден, което означава, че опаковката от 3000 Леви ще свърши след 20 дни лечение. Цената на едномесечен курс ще бъде около 4500 Леви.

Защо се използва Suxilept? Предимно за лечение на леки епилептични припадъци. Нейната ниша са специалните леки припадъци с миоклоничен компонент, импулсивните юношески леки припадъци и специалните форми на абсанси. Тази „тясна специализация“ и позволи на Suksilepu да бъде лидер в „тясната ниша“, търсена, въпреки сравнително високата си цена. Както във всеки друг случай, антиепилептичното лекарство Суксилеп започва да се използва с титрирана доза, като постепенно се увеличава с една таблетка на всеки 5 дни до намаляване или пълно изчезване на пристъпите. Възможно е лекарството да се увеличи, но само до границата – до доза от не повече от 6 таблетки на ден.

Предимства и недостатъци

Suxilept обикновено се понася добре, а противопоказанията са изразена дисфункция на вътрешните органи: черен дроб и бъбреци. Лекарството е противопоказано при бременни и кърмещи жени, а страничните ефекти на това лекарство са почти същите като тези на карбамазепина. Естествено, най-големият недостатък на лекарството е високата му цена и то не винаги е налично в аптеките. Все пак, предвид уникалното му действие при специфични форми на епилепсия, трябва да се примирите с тези недостатъци – все още няма конкуренти. Лекарството се предлага само във вносна форма: от френската компания Delpharm Lille или от германските компании – Jena Farm и Mibe Arznaimittel.

Фенобарбитал

Фенобарбиталът е наистина евтино лекарство и би трябвало да бъде отправна точка за нашия преглед на лекарствата против припадъци. Една опаковка от 10 таблетки от 100 mg всяка, продавани само за 23 Леви. Федералното предприятие „Московски ендокринен завод“ има почти пълен монопол върху производството на фенобарбитал. Освен в тази доза, той се предлага и в таблетки от 50 mg и таблетки от 5 mg.

В официалната инструкция за фенобарбитал се посочва, че той е не само антиепилептично, но и сънотворно средство. Както всички барбитурати, той взаимодейства с определена структура на гама-аминомаслената киселина и намалява възбудимостта на мембраните на невронните клетки. Фенобарбиталът във високи дози предизвиква сънливост, седация и хипнотичен ефект. Ето защо е включен в Corvalol.

Фенобарбиталът има още едно важно свойство, което не е свързано с епилепсията. Той лекува жълтеница, но само тази, която е свързана с хемолитично заболяване на новородените, а не е последица от вирусен и алкохолен хепатит или цироза. В допълнение към епилепсията и синдрома на неонаталните припадъци, лекарството е показано за спастична парализа, възбуда, нарушения на съня, ако не са налични специални, скъпи съвременни лекарства.

Именно за това е предназначен Corvalol, за да „запуши дупките“. Ако се пресметне количеството корвалол, продавано в България всяка година, фенобарбиталът, дори чисто тегловно, би бил най-често използваният антиконвулсант, използван за други показания. Фенобарбитал трябва да се приема внимателно и само по препоръка на специалист! Малко хора знаят това, но само 2 г фенобарбитал, приети през устата, могат да причинят смърт, докато поглъщането на 1 г води до сериозно отравяне. Това означава, че половин чаша Corvalol или 100 ml, изпити например с цел алкохолна интоксикация, съдържа 1,82 g фенобарбитал и след такава „доза“ може да не се събудите.

Предимства и недостатъци

За фенобарбитала или за поговорката: „Старият кон не разваля браздата“. Той е ефективен антиконвулсант от години, дори десетилетия, но е доказано, че продължителната му употреба причинява значителни психични смущения, които водят до намаляване на интелигентността, забавяне на паметта. Пациенти, които дълго време са били на монотерапия с фенобарбитал, са развили доста сериозни психози, особено в детска възраст.

Въпреки това обхватът на действие на фенобарбитала върху различните форми на епилепсия не е толкова широк, колкото този на карбамазепина или валпроевата киселина, например, когато става дума за абсансова епилепсия, напротив, той влошава хода на тази форма на заболяването и дори понякога предизвиква припадъци. Поради това понастоящем фенобарбиталът, въпреки широкото си разпространение и ниската си цена, се счита за лекарство на първи избор само в случай на неонатални гърчове.

Лекарства за лечение на припадъци от второ поколение

От началото на 90-те години на миналия век антиконвулсанти от второ поколение навлизат в клиничната практика. Това са известните вече Neurontin и Lamictal, Keppra и Trileptal, Lyrica и Topamax. други средства.

Ако ги сравним с лекарствата от първо поколение, основната им разлика е в целенасоченото търсене, а не в случайното откриване, и в много по-малкото странични ефекти. Лекарствата от първо поколение често действат върху различни ензимни системи и инхибират или повишават тяхната активност. Причинява нежелани скокове в нивата на хормоните, предизвиква когнитивни нарушения. Ето защо при лечението на епилепсия с лекарства от второ поколение схемите са по-опростени, а придържането на пациентите към лечението е много по-високо. Разбира се, цената на тези лекарства също е по-висока.

Като се има предвид, че пациентите, например с генерализирана епилепсия, могат да имат личностни промени, това съответствие или придържане е абсолютно необходимо за успеха. Като цяло основната им разлика е, че са по-безопасни и се понасят по-добре. Вместо да се повтаряме отново и отново, ето най-често срещаните странични ефекти на габапентин, топамакс и ламотрижин. Най-често, разбира се, замаяност, последвана от преходна диплопия или двойно виждане. При употребата на Топамакс са се появявали смущения в речта, но сънливостта винаги е била най-често срещаната причина. Най-разпространените и популярни лекарства от второ поколение срещу припадъци са.

Ламотрижин (Convulsan, Lamictal, Lamitor, Lamolep, Seizar)

Ламотрижинът е вероятно най-известното лекарство от второ поколение сред епилептолозите и е антагонист на фолиевата киселина, както и доста добър блокер на натриевите канали. Ролята му е да потиска освобождаването на невротрансмитери, които възбуждат невроните, в синаптичната цепнатина. Приема се перорално и остава в организма дълго време, като периодът му на полуразпад е повече от 30 часа. Затова ламотрижин може да се приема сутрин, веднъж дневно.

Ламотрижин е показан за употреба при хора над 12-годишна възраст за лечение на различни форми на епилепсия, чието изброяване не подсказва нищо на човек без медицинско образование. Например това са комбинирани терапии за рефрактерна парциална епилепсия, както и за синдрома на Леннокс-Гасто при деца. Но той може да се използва и за лечение на големи припадъци, т.е. генерализирана епилепсия. Важно е да се отбележи, че Международната антиепилептична лига го определя като лекарство на избор за възрастни хора с високо ниво на доказателства за лечение на парциални припадъци.

Средната дневна доза на ламотрижин, например в комбинация с карбамазепин, е 400 mg. Използва се и за лечение на паркинсонизъм и за намаляване на риска от депресия при биполярно разстройство.

Оригиналното лекарство Lamictal, което се произвежда от Glaxosmithkline от Обединеното кралство, ще струва средно 2 000 лв. на опаковка (100 mg капсули № 30) и тази опаковка може да стигне за една седмица. Съответно едномесечен курс на лечение с оригиналното лекарство ще струва 8000 Леви. на месец. Това е много, много скъпо за руснак. Лекарството Lamolep от Gedeon Richter струва 1400 Леви. В същата доза и месечен курс ще струва 5500, но това също е висока цена. Най-евтиният аналог е Lamotrigine, генеричен INN от Canonfarma, и струва около 600 Леви. в опаковка.

Предимства и недостатъци

От нежеланите реакции на ламотрижин кожните обриви или екзантема се считат за най-честите и, уви, неприятни и опасни. В редки случаи причинява тежък синдром на Стивънс-Джонсън или синдром на Лайел, при който кожата се лющи и състоянието е животозастрашаващо, с висок процент на смъртност. Ако само след приема на ламотрижин пациентите покажат и най-малкия намек за кожни промени, лекарството трябва спешно да се изтегли, тъй като в повечето случаи обривът е траен и необратим. Това, разбира се, е много сериозен страничен ефект, но за щастие се среща много рядко. Това може да бъде избегнато чрез много бавно увеличаване на дозата с правилната концентрация.

Други „странични ефекти“ включват витилиго, сънливост и гадене, намаляване на плазмените тромбоцити, левкопения и повишаване на чернодробните трансаминази. Но що се отнася до страничните ефекти в популацията, ламотрижинът се понася сравнително добре. В допълнение към антиепилептичния си ефект, той подобрява настроението, има антидепресивен ефект и подобрява вниманието. Ламотрижинът е подходящ и за лечение на епилепсия при възрастни хора, особено когато има депресия.

Топирамат (Topamax, Maxitopyr, Topalepsin)

Оригиналният Топамакс, който се произвежда от швейцарската компания Janssen Silag, струва от 1100 до 1300 Леви за опаковка (60 капсули от 50 mg). Домашен аналог може да бъде закупен за около 190 Леви., но не забравяйте, че концентрацията е наполовина по-малка – 25 mg, а броят на капсулите също е наполовина по-малък (30 капсули).). Така че трябва да умножите по четири наведнъж, за да направите справедливо сравнение. И тогава еквивалентно количество топирамат, произведено в България, ще струва около 800 Леви. Затова е по-добре да отидете малко по-далеч и да си купите оригиналния швейцарски продукт.

Топамакс намалява честотата на потенциала на действие и действа заедно с гама-аминомаслената киселина, като блокира натриевите канали. Показан е строго за лица над двегодишна възраст, както при новодиагностицирана епилепсия, така и като част от пакет за лечение, заедно с други лекарства. Важно е да се отбележи, че Топамакс може да се използва за профилактика на мигренозните пристъпи и се използва само между пристъпите.

Топамакс трябва да се приема, като се отворят капсулите и се смесят с нещо меко за ядене, като се поглъщат веднага и без да се дъвчат. Може да се поглъща и цял, но предварителното дозиране води до по-бързо и равномерно усвояване. Средната дневна доза, която трябва да се коригира внимателно с вашия лекар, е около 300 mg. Това означава, че оригиналният продукт е достатъчен за 10 дни, а цената на месечен курс на лечение ще бъде приблизително 3300 Леви.

Предимства и недостатъци

Топирамат се понася добре, няма симптоми на отнемане, ако се наложи внезапно. Намаляване на телесното тегло, което е зависимо от дозата, е наблюдавано най-често при пациенти. В случая със затлъстяването това е много положителен, но, уви, не и необходим страничен ефект. Имаше обаче и друг. Намалена концентрация, замаяност, сънливост и слабост. Това означава, че е по-добре да не шофирате по време на лечението с Топамакс. Разбира се, това се отнася за хората с мигрена, тъй като пациентите с епилепсия нямат право да шофират. Топираматът е противопоказан и при бременни и кърмачки, както и при пациенти с уролитиаза, тъй като може да доведе до образуване на калциеви или фосфатни камъни – той алкализира урината. Жените, които приемат хормонални контрацептиви, докато приемат Топамакс, трябва да бъдат наблюдавани по-специално. Ефективността на контрацептивите може да бъде значително намалена.

Леветирацетам (Keppra, Comviron, Levetinol, Epitherra, Epitropil)

Хърватската компания Pliva започва да произвежда Keppra. Понастоящем се произвежда от белгийската компания UCB-Pharma, а в България лекарството се произвежда като леветирацетам от Ozon и R-Pharm. Една опаковка от 30 таблетки Keppra струва приблизително 800 Леви., 250 mg. Вътрешното лекарство ще струва повече от половината от цената, леветирацетам от компанията „Ozon“ през септември 2019 г. може да бъде закупен за 315 Леви.

Лекарството в много отношения е загадка, тъй като антиепилептичният механизъм на леветирацетам все още не е изяснен. Въпреки това се използва при парциални припадъци, както и при първични генерализирани големи припадъци при възрастни и деца над 12-годишна възраст. Пристъпите могат да имат или да нямат вторична генерализация, но леветирацетамът ще бъде доста ефективен. Използва се два пъти дневно, като началната точка е една таблетка два пъти дневно. Това е етапът на привикване към лекарството и оценка на поносимостта. След 2 седмици дозата се удвоява до 1 g дневно. Обикновено терапевтичният ефект започва от тази доза и тя може да бъде увеличена при необходимост, но не повече от два пъти обичайната доза, до 3 g дневно. В допълнение към тази монотерапия, тя може да бъде и комплексна терапия, когато в допълнение към леветирацетам се предписва някакво друго лекарство, тогава изчислението се основава на дозата на килограм телесно тегло.

Предимства и недостатъци

Кепра и качественият леветирацетам се понасят добре и значително подобряват качеството на живот на пациентите. Сънливостта е най-често срещаният страничен ефект и колкото по-висока е тя, толкова по-изразена е. На второ място – загуба на тегло, диария, двойно виждане. Разбира се, не е желателно хора с развита сънливост да шофират, но пациент с диагноза епилепсия не може да получи шофьорска книжка, така че това състояние не е много важно. На пациентите с такава диагноза също трябва да се забрани да работят при опасни условия на труд, с движещи се машини и това също трябва да се вземе предвид. Невинаги е възможно пациентът с първи пристъп на припадъчен синдром да бъде освободен незабавно от отдела по безопасност и здраве при работа или да бъде прехвърлен на работа, която не е опасна. Леветирацетам таблетки не трябва да се използват при деца под четиригодишна възраст, но не и в разтвор до 1 месец. Използва се с повишено внимание при хора в напреднала възраст и при хора с тежко чернодробно увреждане. В изключителни случаи лекарството може да се използва при бременни жени и по време на кърмене, но това трябва да се реши от консилиум.

Neurontin (габапентин)

За разлика от антиепилептиците от второ поколение, габапентинът е спечелил триумфална репутация освен в областта на епилепсията и в друга област – лечението на невропатична болка, и е по-ефективен от предписването на карбамазепин. Известно е, че значително подобрява качеството на живот при хронична, пареща и карбамазепинова болка. Габапентин действа при състояния като тригеминална невралгия, състояние след херпес, наречено постхерпесна невралгия.

Най-скъпото лекарство е оригиналният Neurontin на Pfizer. Една опаковка от 50 капсули от 300 mg ще струва средно 1000 Леви. Цената на Tebantine на Гедеон Рихтер е приблизително същата. Максималната цена на Convalis (от местната компания Pharmstandard) е 700 Леви.), а Catena на Belupo струва между 350 и 680 Леви.

На пръв поглед евтино, но за разлика от други лекарства, лечението с габапентин и увеличаването на дозите може да има доста големи граници.

Габапентин действа малко по-различно от обикновен блокер на натриевите канали. Той не оказва никакво въздействие върху припадъците или метаболизма на ГАМК, инхибиторния медиатор. Смята се, че влияе по-скоро на калциевия канал, отколкото на натриевия. Важно е да се отбележи, че той не влияе на метаболизма на допамина, серотонина и норепинефрина и няма страничните ефекти на SSRI, които се използват като широко разпространени антидепресанти.

Показан е предимно за лечение на невропатична болка и като антиконвулсант за лечение на парциални припадъци със или без вторична генерализация при деца над 12 години и при възрастни. Използва се и като допълнително лекарство при лечението на парциални припадъци.

Както е посочено по-горе, Neurontin и неговите аналози се продават на капсули от 300 mg и трябва да се започне с една капсула 3 пъти дневно. Максималната доза е 4 пъти по-висока, т.е. 3600 mg на ден. Но лекарите казват, че дози над 1800 mg дневно е малко вероятно да имат положителен ефект, обикновено намаляването на болката или антиконвулсивната активност действа до тази доза, т.е. доза от 2 капсули 3 пъти дневно.

Не е необходимо да се страхувате, че лекарството ще се понася зле, то се понася отлично в дози до почти 5 g на ден. Изчислено е, че една опаковка Neurontin ще стигне за около 3 дни при средно изчисляване на дозата. Тогава едномесечен курс ще струва 10 000 Леви. И като се има предвид дългосрочната му употреба за лечение на невропатна болка, този фармакоикономически аспект е известен проблем.

Силни и слаби страни

Голямото достойнство на габапентина е неговата наистина доказана ефикасност, която намалява парещата и неприятна болка, която тормози хората през нощта и дори води до самоубийство. Неудобството може да се счита за често дозиране – три пъти дневно, необходимостта да се преброят капсулите до постигане на желания ефект. От друга страна, габапентинът се понася много добре от почти всички и най-честите странични ефекти са запек, задух и замъглено зрение. Ефектът е свързан с дозата, а високата доза може да причини сънливост и липса на координация.

Не забравяйте, че не трябва да се използва при деца под 12-годишна възраст като основно лекарство за лечение на частични припадъци. По време на бременност и кърмене може да се използва, но отново по споразумение със специалист, ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода. Тъй като това лекарство се отделя в майчиното мляко и ефектите или липсата на такива върху кърмачето не са ясни, кърменето по време на лечение с габапентин трябва да се разглежда с оглед на този риск.

Какво следва?

21-ви век е вече във второто си десетилетие. Вече са налични фармацевтични продукти от трето поколение, като например Briviac. Тяхната употреба обаче все още отстъпва на медикаментите от първо и второ поколение, тъй като дори техният потенциал все още не е напълно изяснен, а дори медикаментите от второ поколение могат да се използват безопасно в продължение на няколко десетилетия за лечение на епилепсия.

От друга страна, схемите за съвместно приложение непрекъснато се подобряват и се откриват нови възможности, I и комбинации от лекарства. Някои експерти смятат, че съществуващите лекарства са достатъчни. То е много по-ефективно, ако се спазват възможно най-добре следните принципи на лечение:

1. лечение на епилепсията във възможно най-ранен стадий, което означава, че тя трябва да бъде диагностицирана възможно най-точно и навреме;
2. лекарството трябва да се избере като монотерапия. Това, т.е. лечението с едно-единствено лекарство, е много по-желателно, отколкото комбинирането на две или дори три антиепилептични лекарства;
3. Наблюдавайте рационално дозата и я намалете до приемливо ниво, когато ефектът е по-голям от незначителните странични ефекти.

Освен това непрекъснато се разработват нелекарствени методи за лечение на това древно, но добре познато състояние. Ето защо, ако вие или вашите роднини имате необясними припадъци, трябва спешно да се свържете с невролог. Важно е да помните, че епилепсията не винаги е пристъп. Те могат да се проявят като падане, неразбираеми припадъци, истерични припадъци и просто зашеметяване и застиване в една поза. Понякога амбулаторните пациенти автоматично се. Добре е да не е натиснат клавиш на компютър. Но понякога можете да продължите да режете пръстите си вместо лук. Само след провокативна електроенцефалография, евентуално няколко пъти, и след обстоен преглед от невролог-епилептолог може да се постави диагноза и да се предпише лечение.